MAXALT

El rizatriptán es un agente para tratar la migraña, agonista selectivo de los receptores de 5-hidroxitriptamina1B/1D (5-HT1B/1D).

MAXALT* está indicado para el tratamiento agudo de los ataques de migraña con o sin aura.

MAXALT Tabletas
La dosis recomendada es de 10 mg.  La experiencia clínica ha mostrado que esa dosis proporciona el beneficio clínico óptimo.

El alivio (disminución de la cefalea hasta ser leve o desaparecer) puede ocurrir en los 30 minutos siguientes a la administración.

Repetición de la dosis: Se deben dejar pasar por lo menos dos horas antes de tomar otra dosis.  No se deben tomar más de 30 mg en un periodo de 24 horas.

·         si la cefalea recurre antes de 24 horas: Si la cefalea reaparece después del alivio del ataque inicial, se pueden tomar dosis adicionales, dentro de los límites antes indicados.

·         si no ha habido respuesta: En los estudios controlados no se ha examinado la eficacia de una segunda dosis para tratar el mismo ataque de migraña cuando la primera dosis ha resultado ineficaz.

-          Los estudios clínicos han mostrado que los pacientes que no responden al tratamiento de un ataque aún pueden responder al tratamiento de ataques subsiguientes.

Aunque es menos eficaz que el de 10 mg, también hay MAXALT de 5 mg, que puede ser apropiado para algunos pacientes (p.ej., los que están tomando propranolol).

Pacientes que están tomando propranolol: En los pacientes que están tomando propranolol se debe usar la dosis de 5 mg de MAXALT, hasta un máximo de tres dosis en cualquier periodo de 24 horas.

MAXALT RPD Tableta de Disolución Oral Instantánea
MAXALT RPD se puede tomar como alternativa de la tableta, a la misma dosificación recomendada.  Con MAXALT RPD no es necesario administrar un líquido.

La Tableta de Disolución Oral Instantánea se presenta en un blister dentro de un sobre de aluminio.  Se debe indicar a los pacientes que no saquen el blister del sobre exterior hasta el momento de tomar la dosis.  Se debe abrir el blister con las manos secas y depositar la Tableta de Disolución Oral Instantánea sobre la lengua, donde se disolverá de inmediato y se deglutirá con la saliva.

MAXALT está contraindicado en:

• pacientes con hipersensibilidad al rizatriptán o a cualquiera de los ingredientes del producto
• administración concurrente de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), o en las dos semanas siguientes al tratamiento con un IMAO (ver INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS).

Basándose en el mecanismo de acción de esta clase de compuestos, MAXALT también está contraindicado en pacientes con:

• hipertensión no controlada
• arteriopatía coronaria establecida, incluyendo cardiopatía isquémica (angina de pecho, antecedente de infarto del miocardio o isquemia silenciosa comprobada), signos y síntomas de cardiopatía isquémica, o angina de Prinzmetal.
  

MAXALT sólo se debe administrar a pacientes en los que se ha establecido claramente el diagnóstico de migraña.  No se debe administrar MAXALT a pacientes con migraña basilar o hemipléjica.

No se debe usar MAXALT para tratar cefaleas "atípicas", es decir, las que pueden asociarse con trastornos potencialmente graves (p.ej., apoplejía, ruptura de un aneurisma) en los que la vasoconstricción cerebral puede ser perjudicial.

Ha habido raros reportes de trastornos coronarios graves con otro medicamento de esta clase.  En los estudios clínicos con MAXALT no se observaron esos trastornos.  En los pacientes en riesgo de cardiopatía coronaria (p.ej., hipertensos, diabéticos, fumadores o con muchos antecedentes familiares de cardiopatía coronaria) antes de prescribir este medicamento se debe hacer una evaluación cardiovascular.  No se debe administrar MAXALT a los pacientes que ya tienen cardiopatía coronaria establecida. (Ver CONTRAINDICACIONES).

No se deben usar al mismo tiempo que MAXALT otros agonistas de los receptores 5-HT1B y 5-HT1D (p.ej., sumatriptán).

No se recomienda administrar medicamentos del tipo de la ergotamina (p.ej., ergotamina, dihidroergotamina o metisergida) y MAXALT con menos de seis horas de intervalo.  Aunque en un estudio de farmacología clínica en el que 16 hombres sanos recibieron rizatriptán por vía oral y ergotamina por vía parenteral no se observaron efectos vasoespásticos aditivos, esos efectos son teóricamente posibles.

No hay estudios clínicos del rizatriptán en mujeres embarazadas.

No se observaron efectos o malformaciones fetales relacionados con el tratamiento en estudios de toxicidad sobre el desarrollo y la reproducción en ratas y conejos, ni se detectaron efectos adversos sobre ningún parámetro de la reproducción durante la gestación o el periodo de lactancia.  En esos estudios se llegó a una alta exposición al medicamento en las madres, en los tejidos fetales y en la leche materna.

Debido a que los estudios de toxicidad sobre la reproducción y el desarrollo en animales no siempre son predictivos de la respuesta en seres humanos, sólo se debe usar MAXALT durante el embarazo si es claramente necesario.

El rizatriptán es excretado en la leche de ratas lactantes, pero no hay datos en seres humanos.

No se han evaluado la seguridad y la eficacia del rizatriptán en niños; por lo tanto, no se recomienda el empleo de MAXALT en pacientes menores de 18 años.

La farmacocinética del rizatriptán fue similar en personas de 65 años o más y en adultos más jóvenes.  Debido a que la migraña es poco frecuente en personas de edad avanzada, la experiencia clínica con MAXALT en pacientes de esa edad es limitada. En los estudios clínicos no hubo diferencias evidentes en la eficacia ni en la incidencia global de reacciones adversas entre los pacientes menores de 65 años y los mayores de esa edad (n=17).

Inhibidores de la monoaminooxidasa: El rizatriptán es metabolizado principalmente por la vía de la monoaminooxidasa subtipo 'A' (MAO-A).  La administración concomitante de un inhibidor selectivo reversible de la MAO-A aumentó las concentraciones plasmáticas de rizatriptán y de su metabolito activo N-monodesmetilado.  Son de esperarse efectos similares o mayores con inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO.  La administración de MAXALT está contraindicada en pacientes que estén tomando inhibidores de la MAO (ver CONTRAINDICACIONES).

Beta bloqueadores: La administración concomitante de propranolol puede aumentar las concentraciones plasmáticas de rizatriptán.  Lo más probable es que ese aumento sea debido a una interacción metabólica de primer paso entre los dos medicamentos, pues la MAO-A interviene en el metabolismo de ambos.  En los pacientes que estén tomando propranolol se debe usar la dosis de 5 mg de MAXALT.  (Ver  DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN).  No se observó ninguna interacción farmacocinética entre el rizatriptán y los beta bloqueadores nadolol y metoprolol.  Basándose en los datos in vitro, no es de esperarse ninguna interacción con el timolol o el atenolol.

En los estudios clínicos controlados se evaluó MAXALT en más de 3,600 pacientes hasta por un año.  Los efectos colaterales más comunes fueron mareo, somnolencia y astenia/fatiga.

Otros efectos colaterales en pacientes que tomaron una o más dosis de 5 mg o 10 mg de MAXALT durante los estudios clínicos a corto plazo (incidencia ³1% y mayor que con un placebo) o a largo plazo (incidencia ³1%) incluyeron, en orden decreciente de frecuencia y por aparatos y sistemas, los siguientes:  Generales: Dolor en el pecho, dolor abdominal.  Cardiovasculares: Palpitaciones, taquicardia.  Aparato digestivo: Náusea, vómito, sequedad de boca, diarrea, dispepsia, sed.  Musculoesqueléticos: Dolor cervical, rigidez, sensación regional de pesadez, tensión regional, debilidad muscular.  Sistema nervioso: Cefalea, parestesias, disminución de la agudeza mental, insomnio, hipoestesia, temblor, ataxia, nerviosismo, vértigo, desorientación.  Aparato respiratorio: Malestar faríngeo, disnea.  Piel: Rubefacción, prurito, sudoración; Organos de los sentidos: Visión borrosa.  Aparato genitourinario: Sensaciones pasajeras de ardor.

En raros casos (<=0.1% de los pacientes) ocurrieron síncope e hipertensión.

El perfil de efectos colaterales fue similar con MAXALT RPD Tabletas de Disolución Oral Instantánea y con MAXALT Tabletas.

Durante los estudios clínicos no se reportó ninguna sobredosis de MAXALT.

La administración de 40 mg de rizatriptán (en una sola dosis, o divididos en dos dosis con un intervalo de dos horas) fue bien tolerada en más de 300 pacientes; los efectos adversos más comunes relacionados con el medicamento fueron mareo y somnolencia.

En un estudio de farmacología clínica en el que 12 sujetos recibieron rizatriptán a dosis totales de 80 mg (administradas en el transcurso de cuatro horas), dos de los sujetos presentaron síncope y/o bradicardia.  Uno de ellos, una mujer de 29 años, presentó vómito, bradicardia y mareo tres horas después de recibir un total de 80 mg de rizatriptán (en el transcurso de dos horas), y una hora más tarde presentó bloqueo AV de tercer grado que respondió a la administración de atropina.  El otro sujeto, un hombre de 25 años, presentó mareo pasajero, síncope, incontinencia y una pausa sistólica de cinco segundos (en el monitor electrocardiográfico) inmediatamente después de una venipuntura dolorosa, dos horas después de que había recibido un total de 80 mg de rizatriptán (administrados en el transcurso de cuatro horas).

Además, basándose en la farmacología del rizatriptán, su sobredosificación podría provocar hipertensión u otros trastornos cardiovasculares más graves.  En los casos en que se sospeche una sobredosificación de MAXALT se debe considerar la descontaminación gastrointestinal (p.ej., lavado gástrico seguido por administración de carbón vegetal activado).  Se debe continuar el monitoreo clínico y electrocardiográfico durante 12 horas por lo menos, aunque no se observen síntomas clínicos.           

Se desconocen los efectos de la hemodiálisis o de la diálisis peritoneal sobre las concentraciones plasmáticas de rizatriptán.